| ◆ High Througput Screening |
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ラジオリガンドバインディングやエクオリン等のファンクショナルアッセイにより、選択性(selectivity)や用量依存性(dose response curve)を見ます。
GPCR Functional HTS Platform for Biased Signaling Pathways (pdf)
Multiplexing approach for GPCR signaling pathways in HTS format (pdf)
Functional high throughput screening for identification of human OX2antagonists (pdf) |
| ◆ Molecular Pharmacology |
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ターゲットとアッセイ系の様々な組み合わせにより、試験化合物の有効性の検討やアロステリックモジュレーターの検証等を行います。
Profiling of Metabotropic Glutamate Receptors using radioligand binding & functional assays (pdf) |
| ◆ GPCR Diversity Profiling Panel |
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Safetyスクリーニングに適した57種類のGPCRを集めたパネルです。それぞれのGPCRについてナチュラルなカップリングステータスでのアッセイを行うため、信頼性の高いデータが得られます。
EuroscreenFAST Diversity Profiling Panel (pdf) |
| ◆ GPCR Functional Profiling |
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様々なhuman GPCRや、ケモカイン、セロトニン、mGlu等のファミリーもしくは疾患領域等に焦点を当てたパネルを用いた試験も行います。
Development of assay panels and functional profiling for Chemokine receptors (pdf)
～パネルの種類とターゲット～
各パネルでは、それぞれナチュラルなG proteinのカップリング状態に応じた測定を行います。
ターゲット詳細とアッセイ方法は、パネルリストをご覧ください。
- Safety Panel (24 GPCRs, 3 Amine Transporters, 7 Ion Channels and 10 Enzymes)
- Serotonin Receptors Panel (14 GPCRs)
- Orphan GPCRs Panel (74 GPCRs)
- mGlu Receptors Panel (8 GPCRs)
- Chemokine Receptors Panel (21 GPCRs)
- CNS Panel (37 GPCRs)
- Sensory Pain Panel (38 GPCRs)
- Metabolic Panel (54 GPCRs)
- Inflammation Panel (56 GPCRs)
また、Human由来、Rat由来の44ターゲットからなる、Safety Panelが追加されました。
ラジオリガンドバインディングや蛍光・発光等で測定します。 |
| ◆ Radioligand binding assay on rat brain preparation |
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Rat brain preparationを用いたラジオリガンドバインディングアッセイです。下記ターゲットのアッセイが可能です。
| Cannabinoid CB1 |
Opioid µ |
Serotonin 5-HT1A |
| GABA |
Nociceptin ORL1 |
Metabotropic mGlu5 |
| Muscarinic (Non selective) |
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RADIOLIGAND BINDING
Muscarinic, Non-selective Membrane assay
| Species |
Rat |
| Source |
Brain |
| Radioligand (antagonist) |
[3H] N-Methyl-Scopolamine |
| Radioligand concentration |
1.4 nM |
| Measurement |
CPM |
| Non specific |
4-DAMP (100 nM) |
| Reference |
4-DAMP (IC50: 9.45 nM) | |
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| ◆ GPCR deorphanization |
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オーファンGPCRの安定発現細胞株(stable cell line)を用いた、脱オーファン化の試験です。
Oustanding Deorphanization Platform to turn Orphan GPCRs in Validated Targets (pdf) |
| ◆ EGFR Cell-based assay |
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EGFRの発現細胞株を用いて、エクオリンアッセイ(Ca signaling)により、EGFRの活性化を測定します。
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| ◆ Customized assays |
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その他、アッセイ系の開発やアプローチ方法の検討等も対応可能です。 |
