Primacyt |
 | Primacyt社は、セルラインを用いたトランスポーター取り込みアッセイや、ヒト・サル・イヌ等のhepatocyteを用いたトランスポーターアッセイ、2D/3D cultureでのhepatotoxicityアッセイ等に焦点を当てた、創薬研究に有用なサービスを提供しています。
《サービス概要》
| ◆ Uptake transporter assays in HEK293 cells |
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各ターゲットを発現させたRecombinat cell linesを用いて、蛍光またはRIラベルのSubstrateと試験化合物の競合アッセイにより、トランスポーター取り込み活性を評価します。
現在アッセイ可能なターゲットは、下記の通りです。
| Transporter | Organs | Reference substrates | Reference inhibitors |
| OATP1B1 | Liver | Fluorescein methotrexate (FMTX) | Rifampicin |
| Fluorescein |
| Cholyl-Lysyl-Fluorescein (CLF) |
| Bromsulphthalein |
| Estron-3-sulfate (E-1-S) | Cremophor |
| OATP1B3 | Liver | Fluorescein methotrexate (FMTX) | Rifampicin |
| Cholyl-Lysyl-Fluorescein (CLF) |
| Estradiol-17ß-glucoronide |
| Bromsulphthalein | Rifampicin, Cremophor |
| OATP2B1 | Liver, Brain, Placenta, Small Intestine | Estron-3-sulfate (E-1-S) | Rifampicin |
| Bromsulphthalein |
| Dibromofluorescein (DBF) |
| OAPT1A2 | Brain, Lung, Kidney | Estron-3-sulfate | Naringin, Fexofendadine |
| Rhodamine 123 | Rifampicin |
| OCT1 | Liver, Small Intestine | 1-Methyl-4-phenyl-pyridinium (MPP+) | Verapamil |
| Rhodamine 123 | Quinidine |
| OCT2 | Liver, Kidney | 1-Methyl-4-phenyl-pyridinium (MPP+) | Verapamil |
| Rhodamine 123 | Quinidine |
| OCT3 | Liver, Small Intestine, Kidney, Placenta | 1-Methyl-4-phenyl-pyridinium (MPP+) | Verapamil |
| Rhodamine 123 | Quinidine |
| NTCP | Liver | Cholyl-Lysyl-Fluorescein (CLF) | Cholate |
| Taurocholate | Bromsulphthalein |
| ASBT | Intestine | Taurocholate | Chenodeoxylcholate |
| OAT2 | Liver, Kidney | FMTX | Diclofenac |
| Fluroescein |
| OAT3 | Kidney | FMTX | Diclofenac |
| Fluroescein |
| Estron-3-sulfate (E-1-S) | Probenecid |
| Fluorescence labelled substrates | Radiolabelled substrates | |
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| ◆ Hepatocyte uptake/efflux transporter assays |
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各種由来のhepatocyteを用いたトランスポーターアッセイです。種間の比較も可能です。
現在アッセイ可能なターゲットは下記の通りです。
Uptake transporter assays| Hepatocytes species | Transporter | Substrate | Inhibitor | | Human, Dog, Monkey | OATP1B1, 1B3, 2B1 | Estron-3-sulfate | BSP | | Human, Dog, Monkey | OATP1B1, 1B3 | FMTX | Rifampicin |
Efflux transporter assays| Hepatocytes species | Transporter | Substrate | Inhibitor | | Human, Dog, Monkey | P-gp | Talinolol | PCC833 | | Dog | MRP-2 | Estradiol-17ß-glucoronide | MK571 | | Dog | NTCP | CLF | bile canaliculi |
| Fluorescence labelled substrates | Radiolabelled substrates | |
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| ◆ Hepatotoxicity assay (2D and 3D cultures) |
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各種(human, monkey, dog, rat, mice, minipig)由来のhepatocyteを用いて、2Dまたは3Dでhepatotoxicity assayが可能です。 |
| ◆ 実験例 |
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Characterisation of stably transfected HEK-293 cells expressing uptake transporters using fluorescent substances
Comparison of 2D and 3D cultures of primary hepatocytes on hepatocellular functions ond hepatotoxicity
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